María Antonia Martín Carmona
Mejora de la biodisponibilidad de fármacos mediante microencapsulación en ciclodextrinas. Aplicación a la actividad de antitumorales inhibidores de topoisomerasas.
Numerosos principios activos empleados en distintas formas farmacéuticas presentan baja disponibilidad por vía oral debido a múltiples factores como pobre solubilidad, polimorfismo e inestabilidad química o fotoquímica. Los complejos de inclusión, los cuales se forman gracias a un equilibrio dinámico en disolución, en el que los fármacos quedan incluidos en las cavidades de las ciclodextrinas. Este proceso de microencapsulación modifica importantes propiedades de los fármacos incluidos (volatilidad, velocidad de disolución, biodisponibilidad, actividad biológica…).
En este contexto, presentamos ejemplos de especial relevancia por su repercusión ya que afectan a medicamentos ampliamente utilizados. Así describiremos cómo la estabilidad de los antibióticos betalactámicos se ve sensiblemente incrementada por efecto de la microencapsulación. Algunos antifúngicos como el fuconazol muestran una clara mejora en su actividad antifúngica gracias a la formación de complejos moleculares que facilitan la liberación de estos fármacos de forma sostenida. Es especialmente interesante el caso de los antitumorales, una gran parte de ellos son compuestos que poseen una elevada lipofilia. Con el fin de evitar los inconvenientes que de ello se derivan se recurre a su formulación mediante el empleo de co-solventes, lo que incrementa los multiples efectos secundarios. La microencapsulación en ciclodextrinas aporta unos resultados esperanzadores en lo que a su actividad farmacológica incrementada se refiere.
